一 簡介
海藻酸鈉筏是指在胃酸的存在下,海藻酸鈉可以迅速形成一個連續(xù)的膜,即海藻酸凝膠,稱為“筏”,它是一種近中性pH的防凍凝膠基質(zhì),漂浮在攝取食物的頂部,長達(dá)4h。在腸胃中,經(jīng)過在胃中形成助懸劑,在治療胃酸、消化不良醫(yī)藥領(lǐng)域主要用作抗酸劑、助懸劑使用。
凝膠筏另一種叫法為凝膠助懸劑,是一類具有粘性的親水膠體物質(zhì),可以增加分散媒體的粘度減慢微粒的沉降速度,并吸附在微粒表面成為阻止微粒聚集結(jié)塊的屏障,在絮凝系統(tǒng)中助懸劑的作用尤為重要,具有觸變性的助懸劑是較理想的助懸劑 。
二 分類凝膠筏(凝膠助懸劑的應(yīng)用)
1.高分子類助懸劑包括樹膠類如阿拉伯膠、西黃蓍膠等; 植物粘液質(zhì)及多糖類如海藻酸鈉、瓊脂、淀粉等;纖維素衍生物如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素等。
2.天然的高分子助懸劑:主要是樹膠類,如阿拉伯膠、西黃蓍膠、桃膠等。阿拉伯膠和西黃蓍膠可用其粉末或膠漿,其用量前者為5%~15%,后者為0.5%~1%。還有植物多糖類,如海藻酸鈉、瓊脂、淀粉漿等。
三 助懸劑性質(zhì)
加過多的助懸劑會使體系過分粘稠而不宜傾倒(上海保圣質(zhì)構(gòu)儀可以測量黏性),服用后在口腔中殘留時間延長而后味不佳,且微粒沉降后不易再分散。因此,宜與混懸穩(wěn)定劑——潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑配合使用,以滿足混懸劑既要分散均勻,又要不下沉、流動性好、易于傾倒,或雖下沉,但易于再分散的質(zhì)量要求。
四 海藻酸鈉在胃藥領(lǐng)域內(nèi)的應(yīng)用
海藻酸鈉在治療胃酸、消化不良醫(yī)藥領(lǐng)域主要用作抗酸劑、助懸劑使用。比如,香港注冊的西藥嘉胃斯康胃片有效成分有碳酸鈣、海藻酸鈉、小蘇打;適應(yīng)病癥:胃酸過多,胃熱,消化不良等。碳酸鈣、海藻酸鈉都是衛(wèi)生組織認(rèn)定的無公害物質(zhì),孕婦等人群吃都沒有問題,無副作用。
海藻酸鈉在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用近幾年隨著科研的進步,其本身是從天然海藻中提純的物質(zhì),天然無害,其特定的化學(xué)品性,增稠(上海保圣質(zhì)構(gòu)儀可以測量黏性),懸浮等特性相信越來越廣泛。
海藻酸用于各種口服和局部藥物制劑。在片劑和膠囊劑處方中,海藻酸以1%?5%的濃度作黏合劑和崩解劑。海藻酸廣泛地用作各種糊劑、乳膏劑、凝膠的增稠劑和助懸劑(上海保圣質(zhì)構(gòu)儀可以測量凝膠強度 ),并用作O/W乳劑的穩(wěn)定劑。海藻酸也被研究用于卡替洛爾的的眼用制劑。
治療上,海藻酸被用作抗酸劑。與H2受體拮抗劑結(jié)合使用被用來治療胃食管反流。有人已研究了化學(xué)修飾的海藻酸衍生物的抗炎、抗病毒和抗腫瘤活性。
在控釋制劑領(lǐng)域,已有人研究用海藻酸(海藻酸鈉)和明膠水性膠體共凝聚物制備吲哚美辛緩釋微粒。另外,作為同脂質(zhì)體結(jié)合的大分子的控釋系統(tǒng),巳經(jīng)生產(chǎn)出包封有脂質(zhì)體的微球,這種微球再用海藻酸和聚-L-賴氨酸包衣。在藥物控釋方面的應(yīng)用,海藻酸鈉鹽的物理性質(zhì)、水吸收性及滲透性已有人作了表征。另外,海藻酸鈉已經(jīng)被應(yīng)用于毛果蕓香堿的眼用藥物給藥系統(tǒng)。它通??勺鳛樗幬锟蒯屩杏H水性骨架材料。[引用藥智數(shù)據(jù)上的介紹]
其他應(yīng)用上比較成熟的在治療上領(lǐng)域,海藻酸鈉與H2-受體結(jié)合,用于處理胃食管逆流,在外科的敷料中海藻酸鈉作為止血劑。用于處理有滲出物的傷口用的海藻酸鈉敷料,常常含有大量的海藻酸鈉,因為它可以改善膠凝性質(zhì)(上海保圣質(zhì)構(gòu)儀可以測量凝膠特性)。
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